ピル（経口避妊薬）には、エストロゲン（卵胞ホルモン）とプロゲストーゲン（黄体ホルモン）という2つの女性ホルモンが含まれています。

卵巣で作られる女性ホルモンとこれらの女性ホルモンは、ほぼ同じ構造をしているため、ピル（経口避妊薬）を服用すると、脳が「ホルモンが分泌されている」と勘違いし、「排卵しなさい」という指令を出さなくなるのです。つまり、妊娠の必要条件である排卵がなくなり、妊娠が成立しなくなります。とはいえ、排卵が止まるのは服用期間だけですから、服用を中止すれば、排卵は再開します。

ピル（経口避妊薬）を服用することについてのメリットは、高い確率での避妊以外に、「生理（月経）の周期が一定となる」「生理（月経）痛や貧血の改善、出血量の減少」「ホルモンバランスが整う」「子宮内膜症など、女性特有の疾患のリスクの減少」「子宮体がん、卵巣がん、子宮外妊娠の発症リスクの減少」などがあげられます。

一方、副作用としては、悪心や嘔吐、頭痛、不正性器出血などがあげられますが、健康な女性がピル（経口避妊薬）を服用する場合の安全性は高いとされています。しかしながら、ピル（経口避妊薬）は、長期間服用することが前提ですから、折りに触れて医師の診察や血液検査、子宮がん検診などの実施をお勧めします。

一般的に避妊を目的とするピル（経口避妊薬）は、低用量あるいは超低用量ピルが主流です。現在は、含有されているエチニルエストラジオールが50μg 未満を低用量ピル（低用量経口避妊薬）、50μg のものを中用量ピル（中用量経口避妊薬）、それを越えるものを高用量ピル（経口避妊薬）と定義しています。